Антибиотиктердің әсер ету механизмі: толық сипаттамасы

Сіз революциялық даму ХХ ғасырдың басында, пенициллинді ашылуы болды деп айтуға болады. Екінші дүниежүзілік соғыс кезінде, бірінші антибиотик сепсис бастап жараланған солдаттарға миллиондаған сақталған. Пенициллин тиімді болды және ауыр сынуы, септикалық жарақатымен ауыр инфекциялар түрлі бір уақытта арзан есірткі. Уақыт өте келе, ол синтезделген болды, және антибиотиктер басқа кластар.

Жалпы сипаттамасы

патогенді микроорганизмдердің белгілі бір топтарын жоюға немесе олардың өсу немесе ингибировать тұқым қабілеті бар табиғи немесе жартылай синтетикалық текті заттар - Бүгін антибиотиктер кең әлем тиесілі өнімдерінің үлкен саны бар. антибиотиктер спектрлері әсер ету механизмдері әр түрлі болуы мүмкін. уақыт, жаңа түрлері мен антибиотиктер модификациядағы астам. Бұл олардың әртүрлілігі жүйелеу талап болып табылады. Біздің уақытта, біз іс-қимыл және ауқымы тетігін, сондай-ақ химиялық құрылымы бойынша антибиотиктер жіктелуін қабылдады. іс-шаралар олардың механизмі айтуынша бөлінеді:

• патогенді микроорганизмдердің өсуі немесе молықтыруды жолын кесуге bacteriostats;
• бактериялардың бұзылуына үлес бактерицидтік,.

антибиотиктер іс-қимыл негізгі механизмдері:

• бактериялық жасуша қабырғасының бұзылуы;
• бактериялық ұяшықта ақуыз синтезінің тежелуі;
• цитоплазмалық мембрананың бұзылуы өткізгіштігінің;
• РНК тежелуі синтез.

Бета-лактама антибиотиктер - пенициллиндер

төмендегідей осы қосылыстардың химиялық құрылымына сәйкес жіктеледі.

Бета-лактама антибиотиктер. микроорганизмдер жасушаларының сыртқы мембрана негіздері - іс-қимыл лактама антибиотиктер механизмі peptidoglycan синтездеу қатысатын ферменттер байланыстыруға функционалдық тобының қабілетіне байланысты. Осылайша, ол өсу немесе бактериялардың көбею тоқтату ықпал етеді, ол жасуша қабырғаларының білім тежейді. Бета-лактамы уыттылығы төмен, және сол уақытта жақсы бактерицидтік әсері кезінде. Олар ірі тобын білдіретін және ұқсас химиялық құрылымы бар топқа бөлінеді.

Пенициллиндер - көгерген және бактерицидтік әсері белгілі бір отар босатылған заттар тобы болып табылады. механизмі антибиотиктер пенициллинді салдарынан микроорганизмдердің жасуша қабырғасын жойып, оларды жоюға, бұл шын мәнінде. Пенициллиндер табиғи немесе жартылай синтетикалық тегі болып табылады және іс-қимыл кең спектрін қосылыстар болып табылады - олар стрептококк және стафилококктар туындаған көптеген ауруларды емдеу үшін пайдалануға болады. Сонымен қатар, олар макро-ағзаны қозғамай, микро-организмдер ғана міндетін атқарушы селективті қасиеті бар. Пенициллиндер оған қарсылық бактериялық пайда қамтиды кемшіліктер бар. Ең көп таралған табиғи пенициллин G, оның уыттылығы төмен және төмен бағасымен байланысты менингококк және стрептококкты жұқпалы күресуге пайдаланылады пенициллинді. Алайда, ұзақ мерзімді қабылдау үшін осылайша оның тиімділігін төмендетеді, препарат ағзаның иммунитет болуы мүмкін. Жартылай синтетикалық пенициллиндер Амоксициллин, ампициллин - әдетте, қажетті қасиеттері үшін химиялық модификациялау табиғи алынған. Бұл препараттар biopenitsillinam төзімді бактериялардың қарсы жоғары белсенділігі бар.

Басқа бета-лактамы

Цефалоспорины аттас саңырауқұлақтар алынған, және олардың құрылымы бірдей теріс реакциясын түсіндіреді пенициллины құрылымына ұқсас болып табылады. Цефалоспорины төрт ұрпақ үшін құрайды. Бірінші ұрпақ есірткі стафилококкты немесе стрептококк туындаған жұмсақ жұқпалы емдеу жиі пайдаланылады. Грам-теріс бактериялардың қарсы неғұрлым белсенді екінші және үшінші буын цефалоспорины және заттың төртінші ұрпақ - ауыр жұқпалы ықпал ету үшін қолданылатын ең қуатты есірткі.

Carbapenems тиімді грамм-оң, грам теріс және анаэробты бактериялар әрекет. Олардың оң ерекшелігі тіпті оны қолданудың ұзақ уақыт өткеннен кейін препарат бактериялық қарсылық болмауы болып табылады.

Monobactams сондай-ақ, бета-лактамов қолданылады және антибиотиктер іс-қимыл ұқсас механизмі бар, бактериялардың жасуша қабырғасында әсері болып табылады. Олар әр түрлі инфекциялардың түрлі емдеу үшін пайдаланылады.

macrolides

Бұл екінші тобы болып табылады. Macrolides - күрделі циклдік құрылымы бар табиғи антибиотиктер. Олар шелі лактон сақинасы қоса берілген көмірсулар фрагменттері білдіреді. сақина көміртек атомдарының санынан препараттың қасиеттеріне байланысты. , 14- ажырата 15- және 16-мүшелі қосылыстар. микробтарды іс-қимыл спектрі айтарлықтай кең. микробтық клеткалар антибиотиктер механизмі рибосомалардың және осылайша бұза отырып, оларды өзара арқылы табылады ұяшықта ақуыз синтезінің пептид тізбегі жаңа мономерлер реакциялар арқылы ингибирования микроорганизмдердің. Иммундық жүйенің жасушалары Жинақтаушы, macrolides орындалған және микробтарды жасушаішілік өлтіру.

Macrolides ең қауіпсіз және аз уытты және грам-оң, бірақ теріс ғана емес, бактерияға қарсы әсерлі белгілі антибиотиктер бірі болып табылады. Оларды пайдалану жағымсыз жанама реакциялар байқалады емес. Бұл антибиотиктер бактериостатикалық әсері сипатталады, бірақ жоғары концентрацияда, пневмококктардың және кейбір басқа да микроорганизмдер туралы бактерицидтік әсер етуі мүмкін. macrolides өндіру үшін әдісі ретінде табиғи және жартылай синтетикалық бөлінеді.

табиғи macrolides Эритромицин сынып бірінші есірткі өткен ғасырдың ортасында алынды және пенициллинді қарсы төзімді грамоң бактерияларға қарсы сәтті қолданылған. осы топтың есірткі жаңа ұрпақ 20-шы ғасырдың 70-жылдары пайда болды және кеңінен әзірге қолданылады.

Макролидными антибиотиктермен, сондай-ақ жартылай болып - azolides және ketolides. тоғызыншы және оныншы көміртегі атомдары азот атомы енгізілген арасындағы, молекуласы лактон сақинасы Azolide. Өкілі azolides Азитромицин, грам-оң және грам теріс бактериялардың қарай кейбір anaerobes іс-қимыл және қызметтің кең спектрі болып табылады. Ол Эритромицин салыстырғанда, қышқыл ортада әлдеқайда тұрақты болып табылады, және оған жиналып қалуы мүмкін. Азитромицин тыныс жолдарының, несеп жолдарының, ішек, тері және т.б. әр түрлі аурулар пайдаланылады.

Үшінші атом кето лактон сақинасы қоса дайындаған Ketolides. Олар macrolides салыстырғанда, аз әдет-қалыптастыру бактериялар болып табылады.

тетрацклин

Тетрацклин polyketides класс болып табылады. Ол антибиотиктер кең спекторлы бактериостатикалық әсері. Олардың біріншісі өкілі - chlortetracycline, сондай-ақ, жарқын саңырауқұлақтарды деп аталатын, өткен ғасырдың ортасында актиномицеттердің мәдениеттер бірін оқшауланған болатын. Бірнеше жыл өткен соң окситетрациклина сол саңырауқұлақ колониясында алынған болатын. Осы топтың үшінші мүшесі бірінші оның хлор туынды химиялық модификациялау құрылды тетрациклин, болып табылады, және бір жыл өткен соң, сондай-ақ актиномицеттердің оқшауланған. тетрациклин тобының барлық басқа да препараттарды осы қосылыстардың жартылай синтетикалық туынды болып табылады.

Барлық осы заттар химиялық құрылымы және көптеген грам-оң және грам теріс бактериялардың нысандарын, кейбір вирустар және қарапайымдыларға қарсы қызметінің қасиеттері ұқсас. Олар нашақорлық және микроорганизмдердің төзімді. Бактериялық ұяшыққа антибиотиктер механизмі ақуыз биосинтезі процесінде оны жолын кесу болып табылады. есірткі молекулалардың іс-шаралар грамтеріс бактериялар , олар қарапайым диффузия арқылы жасуша ішіне өтеді. грамоң бактерияларға антибиотиктер бөлшектердің ену механизмі әлі нашар түсінеді, бірақ тетрациклин молекулалар күрделі қосылыстар бактериялардың жасушаларында белгілі бір металдардың иондарымен әрекеттесе деген болжамдар бар болып табылады. Осылайша бактериялық ұяшықтың үшін қажетті ақуыз синтезі кезінде тізбектің алшақтық бар. Эксперименттер ақуыз синтезін тоқтататын деп бактериостатикалық chlortetracycline концентрациясы жеткілікті дәлелдеді, бірақ нуклеин қышқылының тежелу үшін синтез препараттың жоғары концентрациясы талап етеді.

Тетрацклин бүйрек аурулары, әр түрлі жұқпалы тері, тыныс алу және басқа да көптеген ауруларға қарсы күрес пайдаланылады. Егер қажет болса, олар пенициллин ауыстыру, бірақ соңғы жылдары, тетрациклин пайдалану айтарлықтай байланысты антибиотиктер Бұл топқа микроорганизмдердің қарсылық пайда болуына, төмендеді. Теріс рөлі салдарынан оған қарсылық туындаған дәрінің төмендеді емдік қасиеттері нәтижесінде жануарлар, жемшөп үшін қоспа ретінде антибиотик пайдалану арқылы ойнады. оны еңсеру үшін, антибиотиктер микробқа қарсы іс-қимыл түрлі механизмін бар түрлі есірткі комбинациясы тағайындалады. Мысалы, емдеу әсері тетрациклин және стрептомицин бір мезгілде қолдану арқылы жетілдірілген.

аминогликозиды

Аминогликозидтер - қызметінің өте кең спектрі бар табиғи және жартылай синтетикалық антибиотиктер, қалдықтары aminosaharidov молекуласының құрамындағы. Ол өткен ғасырдың ортасында рентген саңырауқұлақтар колониялардан оқшауланған, бірінші аминогликозидті стрептомицин болды және белсенді инфекциялардың түрлі емдеу қолданылады. Бактерицидтік ретінде, деді топтың антибиотиктер тіпті қатты төмендеген иммунитет тиімді болып табылады. микробтық клеткалар антибиотиктер механизмі бактериялық жасушалар реакциялар белокты синтездеу белок және рибосомалар микроорганизмдер қырып мықты ковалентті облигациялар қалыптастыру болып табылады. толық механизмін түсінікті емес тетрациклиндер және macrolides туралы бактериостатикалық әрекетке қарсы, сондай-ақ бактериялық жасушалардың ақуыз синтезін бұзатын, бактерицидтік әсер аминогликозидті. Алайда, бұл аминогликозиды ғана аэробты жағдайларда белсенді екені белгілі, сондықтан олар кедей қанмен бірге ұлпалардың төмен тиімділігін көрсетіп отыр.

Бірінші антибиотик кейін - пенициллин және стрептомицин, олар сондықтан кеңінен өте жақын арада осы препараттарға микроорганизмдердің бейімделіп проблема болды, кез келген аурудың емдеу қолданыла бастады. Қазіргі уақытта, стрептомицин, негізінен туберкулез емдеу үшін препараттарды немесе осындай оба сияқты, бүгін сирек басқа да жұқпалы соңғы ұрпақтың ұштастыра пайдаланылады. Басқа жағдайларда, сондай-ақ аминогликозидті антибиотик бірінші ұрпақ канамицин, тағайындалған. Алайда, салдарынан канамицин, қазіргі уақытта таңдалған гентамицин жоғары улылығы - амикацин екінші буын дайындау, үшінші буын және дайындау болып аминогликозидті - бұл сирек микроорганизмдердің оған тәуелділіктен алдын алу үшін пайдаланылады.

левомицетин

Левомицетин немесе левомицетин, ірі вирустар көптеген Грам-оң және грам-теріс ағзалардың саны көп белсенді іс-қимыл кең спектрлі табиғи антибиотик болып табылады. Химиялық құрылымы бойынша nitrofenilalkilaminov алынған, алғашқы 20-шы ғасырдың ортасында актиномицеттердің мәдениет алынған, және екі жыл өткен соң, сондай-ақ химиялық синтезделген болды.

Левомицетин микроорганизмдер туралы бактериостатикалық әсер етеді. Бактериялық ұяшыққа антибиотиктер механизмі кезде рибосомалар ақуыз синтезі пептидтік облигациялардың катализаторы қалыптастыру процесінің белсенділігін жолын кесу болып табылады. бактериялар левомицетин қарсылық өте баяу дамуда. ауру сүзегімен немесе бактериялық дизентерия пайдаланылады есірткі.

Гликопептиды және lipopeptides

Гликопептиды - микроорганизмдер белгілі штаммдарының қызметінің тар спектрлі табиғи немесе полусинтетический антибиотиктер бар циклдік пептид қосылыстар. Олар грамоң бактерияларға бойынша бактерицидтік әсер, және оған қарсылық жағдайда пенициллин ауыстыруға болады. Микроорганизмдерге антибиотиктердің әсер ету механизмі, осылайша олардың синтезін жолын кесу, амин қышқылдары және жасуша қабырғасының peptidoglycan байланыстарды қалыптастыру арқылы түсіндіруге болады.

Бірінші Гликопептидные - ванкомицин Үндістан топырақ алынған актиномицеттердің, өндірілген болатын. Ол тіпті асыл тұқымды маусымда, микроорганизмдердің белсенді табиғи антибиотик болып табылады. Бастапқыда, ванкомицин жұқпалы емдеу оған пенициллин аллергия жағдайда ауыстыру ретінде пайдаланылды. Алайда, есірткі қарсылық артуы елеулі проблемаға айналды. Гликопептиды тобына антибиотиктер - 80 жылдары ол teicoplanin алынды. Ол сол инфекция кезінде тағайындалды және гентамицин ұштастыра отырып, ол жақсы нәтиже береді болды.

20-шы ғасырдың аяғында, антибиотиктер жаңа тобы - lipopeptides Streptomyces оқшауланған. Химиялық олар циклдік lipopeptides болып табылады. бета-лактама есірткі және Гликопептиды төзімді тар іс-қимыл спектрін, грамоң бактерияларға қарсы бактерицидті әсер экспонаттау және стафилококктар Бұл антибиотик.

қазірдің өзінде белгілі елеулі айырмашылығы антибиотиктер механизмі - кальций қатысуымен липопептид нысандары зиянды ұялы қайтыс етіп, деполяризация және ақуыз синтезінің оның бұзылуына әкеледі бактериялардың клеткалық мембраналар тығыз облигациялар иондарының. lipopeptides сынып бірінші өкілі - Daptomycin.

Daptomycin ескере отырып бактерицидтік белсенділігін елеулі қарқынын атап өтуге болады, және ең бастысы - кросс-қарсылық болмауы, немесе, кем дегенде, өте салдарынан антибиотиктер іс-қимыл мүлдем жаңа тетігі заттың құрылымына енгізілген, бұл шын мәнінде, оның қалыптасуын баяулату.

polyenes

Келесі топ - полиен антибиотиктер. Бүгін саңырауқұлақ ауруларының үлкен асқын бар емдеуге қиын. табиғи немесе жартылай синтетикалық полиен антибиотиктер - оларды қарсы күрес қарсы заттар болып табылады. Бірінші қарсы есірткі өткен ғасырдың ортасында әлі Streptomyces мәдениет оқшауланған болатын нистатин, бастады табылады. griseofulvin, Levorinum және басқа да - осы кезеңде, медициналық практика көптеген полиен бактериялардың дақылдары түрлі алынған антибиотиктер, енгізілген. Біз polyenes пайдалану ғана алды қазірдің өзінде төртінші буын болып табылады. Жалпы атауы олар молекулаларының бірнеше қос облигациялар қатысуымен арқасында алды.

саңырауқұлақтар жасуша мембранасының стирол бар химиялық облигацияларды қалыптастыруға байланысты полиен антибиотиктер әсер ету механизмі. осылайша жасуша мембранасының және нысандарда ендірілген полиен молекуласы компоненттері оның жоюға жетекші, сыртқа жасушалар ұзартуға ол арқылы сымды арна ион. төмен дозада polyenes fungistatic белсенділікке ие және жоғары жылы - фунгицидтер. Алайда, олардың қызметі бактериялар мен вирустар қамтылған жоқ.

Полимиксины - топырақ бактериялар Споралық өндірілетін табиғи антибиотиктер. терапия, олар өткен ғасырдың 40-шы жылдары қолданылған. Бұл құрамдар оның бұзылуына микроорганизмдер жасушаларының цитоплазмалық мембрана зақымдалуымен байланысты болып бактерицидтік әсер, ерекшеленеді. грам теріс бактериялардың қарсы тиімді және сирек еліктіргіш микроорганизмдер болып табылады Полимиксины. Алайда, тым жоғары уыттылығы терапия олардың пайдалану шектейді. осы топтың қосылыстар - Полимиксины B сульфаты және Полимиксины сульфаты М препараттар резерв ретінде сирек және тек пайдаланылады.

ісікке қарсы антибиотиктер

Actinomycin, кейбір рентген саңырауқұлақтар цитостатическое әсері бар өндірді. құрылымында табиғи actinomycins олардың биологиялық белсенділігін анықтау пептидтік тізбектерінің hromopeptidami ерекшеленетін амин қышқылдары болып табылады. Actinomycin ісікке қарсы антибиотиктер сияқты мамандардың назарын. механизмі байланысты микроорганизмдердің қос спираль ДНҚ препараттың пептид тізбектерінің жеткілікті тұрақты облигациялар қалыптастыру және сол арқылы РНҚ синтезін тосқауыл.

Dactinomycin, 20-шы ғасырдың 60-шы жылдары, нәтижесінде ол онкологиялық терапия пайдалану тапты бірінші обырға қарсы агенті болып табылады. Алайда, бұл препараттың жанама әсерлерін үлкен санына байланысты сирек қолданылады. Енді біз неғұрлым белсенді қарсы есірткі алынған.

Антрациклины - Streptomyces оқшауланған өте күшті қарсы ісік агент. ДНҚ тізбектерінің және осы тізбектер үзіліспен үштік кешендерін қалыптастыру байланысты антибиотиктер әсер ету механизмі. Ал салдарынан қатерлі ісік жасушалары тотықтандырғыш еркін радикалдар өндіру микробқа қарсы іс-қимыл ықтимал екінші тетігі.

табиғи антрацик daunorubicin және Доксорубицин деп атауға болады. бактериялар жөніндегі іс-қимыл олардың механизмі бойынша антибиотиктерге жіктелуі ретінде бактерицидтік оларды жіктейді. Алайда, олардың уыттылығы жоғары синтетикалық дайындалды жаңа қосылыстар іздеу мәжбүр. Олардың көпшілігі сәтті онкология пайдаланылды.

Антибиотиктер ұзақ дәрігерлік тәжірибе және адам өмірінің бір бөлігі болды. Олардың арқасында, ғасырлар бойы жазылмайтын саналған көптеген ауруларды, жеңген болатын. Қазіргі уақытта, іс-қимыл тетігін сәйкес антибиотиктер жіктеуді және спектрін ғана емес талап етеді, сонымен қатар көптеген басқа да сипаттамалары бойынша осы қосылыстардың алуан, бар.